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然而,电网目前关于连接子如何影响核酸适体偶联药物的细胞毒性研究鲜有研究,尤其是通过自动化、模块化合成的核酸适体偶联药物,尚未进行探索。此外,年输作者还发现这种作用也适用于XQ-2d-CA4偶联物,突出了磷酸二酯酶和GSH共同介导的药物释放的普适性。
其中,配电通过共价偶联策略和自动化、模块化合成技术将小分子药物嵌合到核酸适体中,开发了一种创新的靶向药物递送策略。(c)HCT116细胞与FAM标记的Sgc8c、陕西Con-1、Con-2、Con-3和Lib-CA4在37℃孵育2小时的CLSM图像。电网PartIII:GSH介导的CA4释放机制研究。
这些研究确定了Con-1是由谷胱甘肽(GSH)的亲核攻击和磷酸二酯酶降解激活的独特途径而导致地Con-1比Con-2、年输Con-3具有高的细胞毒性。配电该论文以题为RegulatingtheAnticancerEfficacyofSgc8–CombretastatinA4Conjugates:ACaseofRecognizingtheSignificanceofLinkerChemistryfortheDesignofAptamer-BasedTargetedDrugDeliveryStrategies发表在知名期刊J.Am.Chem.Soc.上。
陕西(e)XQ-2d-(PO4)-CA4和XQ-2d-(S-S)-CA4在37℃下与K562细胞共孵育72小时的毒性研究。
【图文导读】图一、电网通过自动模块化合成以及共价偶联策略构建ApDC图二、ApDC药物释放机制的研究PartI:不同连接子的ApDC结构。直到小母猫憋不住了,年输直接站立生崽,还是我第一个发现的。
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